骨科杂志

期刊简介

               《骨科》杂志是湖北省卫生和计划生育委员会主管,华中科技大学同济医学院附属同济医院和中华医学会武汉分会主办的骨科专业学术期刊,创刊于2010年4月,其前身是医学泰斗裘法祖教授1964年创办的《华中医学杂志》。《骨科》杂志是中国科技论文统计源期刊、中国科技核心期刊,《中国学术期刊综合评价数据库》统计源刊,并被万方数据库、《中国生物医学期刊引文数据库-CMCI》、《中文科技期刊数据库》、中国生物学文献数据库、《中国核心期刊(遴选)数据库》、《中国生物学文摘》、《中国学术期刊(光盘版)》、“中文生物医学期刊文献数据库-CMCC”、“中国期刊网”、《万方数据-数字化期刊群》等收录。《骨科》杂志作为年轻且迸发蓬勃朝气的骨科专业学术期刊,贯彻国家的卫生工作方针政策,严格坚守端正学术的态度。本刊重点报道中国骨科领域先进的基础科研成果和骨科临床疾病诊疗新进展,以及对骨科基础和临床领域国际最新成果的动态综述,坚持刊物的科学性、实用性、信息性。同时邀请国内外骨科专业学者定期撰写专家笔谈和述评等,并开设有实验研究、临床论著、病例报道、经验交流、综述、学术争鸣、会议纪要等栏目。本刊主要读者对象是国内从事骨科专业及其相关研究领域的临床医师、基础研究者和广大医学院校师生。《骨科》杂志以季刊形式面向国内外公开发行,每季首月20日出版。每期10元,全年40元,欢迎广大读者积极到当地邮局订阅,如错过邮局订阅时间,可随时向本刊编辑部邮订。国内总发行:湖北省邮政公司。邮发代号38-26。全国各地邮局均可订阅。国内统一刊号:CN 42-1799/R,国际标准出版物号:ISSN 1674-8573。欢迎广大读者踊跃投稿。地址:湖北省武汉市解放大道1095号同济医院《骨科》杂志编辑部   邮政编码:430030事务邮箱:orthoj@tjh.tjmu.edu.cn    投稿邮箱:orthopaedics2009@163.com电话(传真):027-83662649                

《α糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识》发布!

时间:2024-03-18 15:25:00

α糖苷酶抑制剂(AGI,目前国内上市的包括阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖)是中国2型糖尿病防治指南(2020年版)联合用药之一,也是《中国老年2型糖尿病防治临床指南》推荐的基本用药。不过,虽然已在中国广泛使用近30年,至今尚无全面系统性指导建议。

 

2024年3月,中国首部《α糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识》于《中国糖尿病杂志》发表,共识对常用AGI药理学特征、作用机制、临床应用和注意事项梳理总结。那么,AGI能带来哪些获益,阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖,又有哪些不同呢?

 

除外改善餐后血糖,AGI还能带来哪些获益?

 

在降糖方面,AGI能抑制碳水化合物分解,减少葡萄糖生成与吸收,减缓PPG升高。

 

具体机制而言,α糖苷酶在碳水化合物的消化吸收及餐后血糖(PPG)形成中发挥着重要作用。AGI可模拟体内多糖,逆性竞争结合小肠绒毛上的α糖苷酶,结合能力远超多糖,故能抑制碳水化合物分解,减少葡萄糖生成与吸收,减缓PPG升高。

 

此外,越来越多的研究显示,AGI还能带来诸如预防糖尿病前期进展为糖尿病、调整肠促胰素分泌、调节肠道菌群、改善胰岛素抵抗、减轻体重、改善氧化应激、减少糖尿病前期/糖尿病患者心血管事件等作用。

 

哪些患者适合AGI?AGI类药物适用于食物中碳水化合物引起PPG升高的患者。

 

哪些患者禁用AGI?合并DKA等急性糖尿病并发症患者;药物成分过敏患者;合并可能由于肠道胀气导致病情加重的患者,如炎症性肠病、结肠溃疡、肠梗阻及严重腹部疝等;伴消化和吸收障碍的慢性肠道疾病患者;18岁以下人群;妊娠或哺乳期患者,3 种AGI类药物均能少量进入乳汁,尚无妊娠期患者的安全性研究。

 

3种AGI有哪些不同呢?


一、药物组分和作用靶点不同

 

虽然同属AGI,阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇的药物成分和作用靶点具有明显不同:

 

阿卡波糖由阿卡维辛和麦芽糖组成,其中阿卡维辛是产生葡萄糖苷酶抑制效应的核心结构,作用靶点为α糖苷酶,α淀粉酶。

 

伏格列波糖是井岗霉素半合成衍生物,是放线菌培养液中发现的氨基糖类似物。作用靶点为α糖苷酶。

 

而米格列醇是1⁃脱氧野尻霉素衍生物,作用靶点为α糖苷酶,β糖苷酶。

 

表1 3种AGI的药理学特征


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二、药物规格不同

 

➤阿卡波糖有50mg、100mg两种规格。

 

➤伏格列波糖有0.2mg、0.3mg两种规格。

 

➤米格列醇有25mg、50mg、100mg三种规格。

 

三、使用方法不同

 

总体来讲,AGI类药物应在开始进食含碳水化合物餐时即刻服用,但三种药物有略微差别,建议从小剂量开始,逐渐加量

 

➤阿卡波糖:50~100 mg/次,3次/d,与第一口饭或前几口饭一起服用。

 

➤伏格列波糖:0.2~0.3 mg/次,3次/d,服药后即刻进餐。

 

➤米格列醇:25~100 mg/次,3次/d,正餐开始时服用。

 

四、对转氨酶的影响不同

 

➤阿卡波糖:大剂量可能会引起转氨酶升高,应考虑用药头 6~12 月监测肝酶变化。

 

➤伏格列波糖:可能引起转氨酶升高。

 

➤米格列醇:转氨酶升高发生率与安慰剂相似,无明显肝脏损伤。

 

总之,阿卡波糖及伏格列波糖可引起转氨酶升高,需定期监测肝功能。饮酒、既往有肝脏疾病、合并使用其他可能造成肝损伤的药物是患者转氨酶升高的高危因素。米格列醇肝脏安全性较好,一般无需监测肝功能。

 

五、对肾功能的要求不同

 

➤阿卡波糖,eGFR<25 ml/min/1.73m^2禁用。

 

➤伏格列波糖,严重肾功能不全时使用可能引起血糖波动。

 

➤米格列醇,eGFR<25 ml/(min·1. 73 m²)患者安全性不明。

 

总体来讲,不建议eGFR<25 ml/min/1.73m^2的患者使用AGI。

 

六、减重效果不同

 

三种AGI对于体重的影响有所差异,伏格列波糖对体重的改善作用不大,阿卡波糖能减轻体重(1. 40±3. 28)%,米格列醇减重作用最显著,为(1. 80±2. 12)%。

 

动物实验显示,米格列醇在小肠上段完全吸收,可进入血液循环及棕色脂肪组织,激活解偶联蛋白,有利于能量消耗和减轻体重。